雄激素活性 30
合成代谢活性 320
化学名称 17beta-hydroxy-17-methyl-5alpha-androstano[3,2-c]pyrazole
雌激素活性 无
孕激素活性 不显著
常见制剂 片剂,混悬注射液
常见商品名:
Winstrol Stanozolol Winny Winni Winstrall Winstrol Stanozolol Stanabolic Stanolone Winstrol depot Winstrol-V Winstrol-50 Stanabol Estanozolol Zambons Stanol Azolol Strombafort
康力龙来源
康力龙也是蛋白质同化雄性类固醇(AAS),但却不是通过睾酮直接衍生而来的,首先睾酮衍生为双氢睾酮(及DiHydroTestosterone,简称DHT),将双氢睾酮再做一次修改才成为康力龙。经过化学改变,使激素的合成代谢(组织构建)特性大大增强,雄激素活性最小化,同时不能被芳香化成雌激素
康力龙于1959年首次被.英国的康力龙throp实验室开发成一种药物。在1961年申请了美国专利,康力龙最早于1962年以“康力龙strol”为商标在美国上市,康力龙strol这个商标远比它正式的名字“司坦唑醇”要响亮得多并一直在这个圈子里沿用至今,并简称为康力龙。
康力龙效果
康力龙的蛋白质合成代谢能力是甲基睾酮的320%看起来非常强悍,但由于康力龙与雄性激素受体亲合力极差,所以其真实增肌能力并不高,其减脂和析水能力反而更突出。一般作为减脂和退水的添加剂来使用。
康力龙主要副作用及保护
康力龙不转雌,并且还具有较弱的抗雌作用,所以不存在乳头发育之类的雌化问题。另外康力龙还具有一定的抗孕激素作用。
康力龙可使低密度脂蛋白(LDL)增高,增加心血管疾病可能性,故不可单独使用,建议补充鱼油,或者叠合睾酮使用。康力龙对肝脏有相当毒性,可使转氨酶迅速增高,故不可长时间使用,建议控制在6周内,并使用水飞蓟护肝。
康力龙的使用剂量安排:
康力龙最初的医疗处方指南要求每日剂量为6毫克,按照每天3次2mg片剂给药。用于增强体格或提高运动表现的剂量为每天20mg至100mg,使用时间不超过6-8周。通常推荐注射的康力龙,其生物利用度最高,医疗用途每2-3周注射一次50mg的临床剂量。当用于增强体质或提高运动表现时,最常用的是每天50mg的剂量。具有较大粒径的康力龙混悬剂很难被身体分解,通常注射较为疼痛。口服康力龙的有效时间为8-9小时,而可注射的康力龙的有效时间为36-48小时,这意味着半衰期分别为4-5小时和18-24小时。
康力龙药代动力学
生物利用度 高
代谢途径 肝脏
半衰期(口服) 9个小时
半衰期(混悬剂) 24小时
释放持续时间 > 1周
排泄途径 尿液80%
康力龙杂谈:
1962年,是荷兰Organon制药公司开始推广代卡的时间,也是康力龙正式在美国上市的时间。康力龙在那时候被打上
的康力龙strol商标,经过近50年一直沿用到了现在还被圈内人昵称为康力龙(康力龙strol的简称,更亲昵的称呼是
康力龙ny)。在几乎所有泄露出来的国外顶尖高手的Cycle里甚至是备赛的Cycle里都可以看见康力龙,多里安耶次的
Cycle里同时有口服的和针剂的康力龙、安德鲁•门泽尔(AndreasMunzer)暴毙前使用的Cycle里也有康力龙,甚至连网上
流传的影星布拉德•皮特(BradPitt就是演秋日传奇和特洛伊的那位)的塑形Cycle里也有康力龙。。。。。。康力龙这么
受欢迎是为什么呢?
一.康力龙容易误会的数据——康力龙的合成能力其实不咋地
大家看到了一开始的简表里,康力龙的合成代谢能力大约为甲基睾酮的320%。看起来很吓人吧,呵呵。但是注意!这个
对比是针对的甲基睾酮而非原始睾酮本身。甲基睾酮的合成代谢能力基本上属于废品级,所以这个数据并没有太大的参考价值。另外,康力龙与雄性激素受体的亲合力非常差,所以其合成代谢能力并不像320%这个数据表面看上去的那么惊人。
大部分单独使用过康力龙的人都有类似体验:体重变化不大、肌肉围度略有增长、肌肉变得坚实、脂肪变薄显露出更明
显的肌肉线条和细节。其实可以看出,对于康力龙来说增肌作用不大而减脂修线条的能力更突出。
二.增肌减脂抗雌抗孕的万能药?——康力龙不转雌还能抗雌抗孕
简介中已经说过了,康力龙是DHT的衍生品,DHT是不转雌的,大多数它的衍生品也继承了这点不会转雌(比如Anavar、
Primo等等都不转雌)。不仅如此,康力龙还能抗雌,它有一定的SERM(SERM——“选择性雌性激素调节剂”,典型的例
子就是他莫昔芬,所以能有抗雌的能力。
其实DHT衍生物能抗雌的不光是康力龙,还有Proviron、Masteron等。Proviron能很有效率的抗雌大家都比较熟悉。不
过康力龙抗雌的方式跟美睾酮Proviron不同,美睾酮Proviron是弱效的AI,而康力龙则是SERM。所以就抗雌效率而言,康力龙弱于
美睾酮Proviron,当然价钱也是,
另外,康力龙与孕激素受体之间也有一定亲合力,所以它也可以同时结合到孕激素受体上。孕激素及孕酮,虽然不会直接
造成雌性副作用,但它能放大、恶化雌性激素的作用。虽然康力龙与孕酮受体的亲合力不算强,但在一定程度上能更进
一步预防雌化危机。不过,康力龙这点小本事虽上不得台面(相对于抗雌正规军他莫昔芬、阿诺新之类而言,甚至相对于
它的同门师兄弟Proviron而言,康力龙的抗雌能力偏弱了点),但它好就好在抗雌能力不太强。过强的抗雌能力会极大
的影响合成代谢,就是说康力龙的抗雌能力弱所以可以当做是预防手段,而且不影响增肌,且还能抗孕酮,加之康力龙有
减脂作用,所以用康力龙作为添加剂可以同时抗雌抗孕酮和减脂增肌,可谓便宜也能办好事,呵呵。
三.双刃剑——康力龙伤肝但却是SHBG的敌人
原始未经修改的睾酮(也就是所有其他蛋白质同化雄性类固醇简称AAS的老祖宗,呵呵)是不能直接往肚子里呑的,
由于小肠和肝脏会将睾酮灭活(意即被代谢或破坏而失去活性),因此直接吞进肚子的睾酮无法进入血液,起不了作
用。市面上能看到的口服的AAS全部都经过了修改,使之能抵抗小肠和肝脏的破坏(尤其是肝脏)才能口服,比如大
力补(Dianabol)、氧雄龙(Anavar),以及这次我们介绍的康力龙。
前面已经说了康力龙是睾酮的修改再修改版本,其中一个重点修改之处就是“17αA化”。在原始睾酮的C17α位置上添
加了一个甲基,形成“17αA”结构,拥有这个“17αA”特殊结构的AAS可以顺利通过小肠和肝脏而不被破坏或代谢
掉,最后进入血液发挥效力。很多著名的口服AAS比如大力补(Dianabol)、氟甲睾酮(Fluoxymesterone)、康复龙
(Anadrol)等等都是通过“17αA”修改而成的。
这是康力龙的分子结构(图中红圈部分就是添加上去的“17αA”)
经过“17αA”修改的AAS可以很方便的口服,但是,古人说得好:“有得必有失”。“17αA”变得很方便服用,但
是这种方便也是有代价的,那就是伤肝。所有“17αA”改造的AAS都对肝脏有较大毒性,可造成肝细胞凋亡,肝细胞
中高浓度的谷丙转氨酶(就是大家在查肝功的时候看到的“ALT”或者“GPT”)就会进入血液,使得肝功抽血检查中
的谷丙转氨酶一项上升,可能会升高到相当可怕的程度(比如达到7、800以上,正常值为0–40之间)。故此,一
般建议口服的AAS不能连续使用超过6周,超过6周可能造成不可恢复的肝脏伤害(另外,超过6周还有更可怕的隐
性伤害,详见下文)。甚至某些厉害的口服17αA(比如康复龙、氟甲睾酮等)不能连续使用超过4周。
另外,康力龙还有注射型的,虽然成分与口服型的一模一样,但注射型由于不经过小肠>肝脏途径就能直接进入血液,因
此注射型对肝脏的伤害较小。
不过,得马失马,福兮祸兮。。。。。。康力龙继承了所有“17αA”共同的肝脏毒性,但是康力龙却又意外获得了其他
AAS都没得到的“偏门儿功夫”——降低SHBG。
SHBG——SexHormone-BindingGlobulin(性激素结合蛋白)是我们血液里的一种蛋白质,它的作用就是“俘获”
血液中的性激素(包括睾酮在内的几乎所有的AAS),这就是它名字中Binding(结合)之意。被它“俘获”的AAS失
去活性失去蛋白质合成能力。可见这玩意儿阻碍蛋白质合成,是我等的大敌啊,哈哈。SHBG俘获AAS的能力极强,正
常人体内98%以上的睾酮都被它俘获,也就是说,我们每天自身分泌出的睾酮只有不到2%真正被我们身体利用,其他
的全部被SHBG俘获而失去活性。不仅是睾酮,所有睾酮直接或间接衍生出来的AAS一旦进入血液,就会大部分被SHBG
俘获而功效大降,因此,在Cycle中如果能抑制SHBG,势必能使Cycle效果更上层楼,而康力龙就正好具备这种能力。
德国汉堡大学在1989年发现,口服低剂量的康力龙就能显著降低体内SHBG的浓度JClinEndocrinolMetab68:1195–
1200。
只要每天口服0.2mg/kg体重这么低剂量的康力龙,就能将体内SHBG降低到原始水平的50%。也就是说一个体重80kg的
人,只需要每天吃16mg就能得到这个好处了,不错吧,呵呵。
不过,这个好处的代价是伤害肝脏,也就是说,对肝脏伤害较轻的注射版康力龙则没有这个好处。
大家或许会想,这么低的剂量就能得到这么大的好处,若是能长期使用就好了,这个低剂量应该不会把肝脏怎么样
吧。。。。。。NO!因为只要每天6mg,就可以造成极大危害!详见下节。
四.不可单独使用康力龙(及其他口服AAS)——康力龙提升LDL、降低HDL
相信很多人都曾经单独用过某种AAS,比如著名的大力补(Dianabol),也有人单独使用过康力龙,很多人也曾问我关于
单独用口服AAS的问题,我无数次回答的打头一句一定是这样说:“不推荐单独用口服的。”但是问到为什么不能单
独用,这个解释起来就很费劲了,主要有两点:第一“单独使用口服AAS,涨起来的体重水分很大,而且不容易保住增
长起来的肌肉”。这很容易理解,一讲就OK了,而且是看得到实际反应的,所以一般口头上、qq上解释的时候就只说
这第一点了。而第二点就很难理解得清楚,所以口头上和网上也没有很仔细的去解释过,这次借着康力龙的资料一并详
细解释给大家看。第二点就是:“口服AAS会造成血脂水平紊乱,造成心血管问题”。
口服的“17αA”类固醇造成肝脏伤害,这在前文已经说过了,其实这是个连锁反应,除肝细胞凋亡坏死,继之以胆汁
淤积、胆汁酸增高,然后这又会连锁造成血液内低密度脂蛋白(LDL)水平上升、而高密度脂蛋白(HDL)水平下降。
重点就是这两个脂蛋白了,一个低密(LDL)、一个高密(HDL)。下面引用一段说明文字来稍微解释一下,好让大家
有个概念
脂蛋白异常症
由于脂肪代谢或运转异常使血浆中一种或几种脂质高于正常称为高脂血症(hyperlipidemia),可表现为高胆固
醇血症(hypercholesterolemia)、高苷油三酯血症(hypertriglyceridemia)或两者兼有(混合型高脂血症)。
脂质不溶或微溶于水,必须与蛋白质结合以脂蛋白形式存在,才能在血液循环中运转,因此,高脂血症常为高脂蛋白
血症(hyperlipoproteinemia)的反映。由于逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白降低也是一种血脂代谢紊乱,因而称之
为脂蛋白异常症更为全面、准确地反映血脂代谢紊乱状态。临床上可分为两类:①原发性,属遗传性脂代谢紊乱疾
病;②继发性,常见于控制不良的糖尿病、饮酒、甲状腺功能减退症、肾病综合征、透析、肾移植、胆道阻塞、口服
避孕药等。血脂异常与心血管病,尤其与冠心病的发生和发展密切相关,是代谢综合征的组成成分之一
高密度脂蛋白(HDL)是血清中颗粒密度最大的一组脂蛋白,主要作用是将肝脏以外组织中的胆固醇转运到肝脏进行
分解代谢。HDL被认为是抗动脉粥样硬化因子。
参考值1.03-2.07mmol/L
低密度脂蛋白(LDL)是富含胆固醇的脂蛋白,主要作用是将胆固醇运送到外周血液。是动脉粥样硬化的危险因素之
一,LDL被认为是致动脉粥样硬化的因子。
参考值≤3.12mmol/L
简单总结就是LDL会增高动脉粥样硬化的几率,反之HDL会降低动脉粥样硬化危机,这样说大家明白了吧。所以我们
希望LDL降低而HDL增高,然而包括康力龙在内的大多数口服“17αA”类固醇都反而增高LDL又降低HDL。
1989年,美国医学会学报刊载了一则实验报告JAMA.1989;261(8):1165-1168。实验中11个男性举重者口服6mg/天的
康力龙或注射200mg/周剂量的Test,持续6周。期间观察受试者血脂各参数的变化。发现康力龙升高LDL达29%又降低HDL
达33%。简言之:好的去、坏的来。。。。。。
30%左右的恶化绝非儿戏,然而对一般人而言这种变化一时半会儿看不出来且毫无感觉可言(这就是说康力龙无色无嗅杀
人于无形,实乃居家旅行,杀人灭口,必备良药。哈哈哈),这种隐形的副作用往往容易被人忽视却又极
为有害(我想高血脂、动脉粥样硬化这些毛病不用我多解释它们的坏处吧)。
“17αA”类固醇虽然得到了方便口服、降低SHBG的能力但却惹上了血脂紊乱这个祸患。幸而,要解决这个问题并不
难,最简单的办法就是服用鱼油,注意并不是鱼肝油而是鱼油。不过还有一个稍微麻烦点,但却又一举两得的办法,就是合着Test一起使用。
还是89年美国医学会的那则实验报告,其中不仅试验了康力龙对血脂的影响,还同时试验了Test对血脂的影响。
上图是给受试者每天口服6mg的康力龙或者每周注射200mg的TE庚酸睾酮后,每周测得的血液LDL水平(还记得这是什么概念吧,LDL低密度脂蛋白,会提高患动脉粥样硬化的概率)。从中不难看出,康力龙(也就是图中Stanolzol,圆形标)可使LDL不断上升,到第6周时上升了29%。与之对应,每周注射200mg的TE(庚酸睾酮,也就是图中方形标),可使LDL不断下降,到第6周时下降了16%。
看了这些数据和图表大家明白了吧,配合Test,可使血脂问题一定程度上缓解,同时还能解决口服“17αA”增长体重水分大且不易保持的问题。
五.别把康力龙当大力补那样用——康力龙的使用方法
前面已经略略说了,首先康力龙不可单独使用,第二护肝很重要,可用水飞蓟或联苯双酯。第三,康力龙无论在何种Cycle中都不是主力军,而是作为添加剂、辅助剂。
比如在增肌叠合BulkingCycle中,康力龙可作为SHBG的抑制剂,另外还能控制水分和脂肪。以此为目的添加康力龙的话,建议在Cycle的后期添加。一般来说Cycle初期,身体敏感,而到后期利用康力龙压制SHBG,使不再敏感的身体获得更多有活性的AAS的刺激。而具体剂量参见帖子开头的简表。
最后啰嗦下注射版康力龙的使用方法。注射型的康力龙其实就是直接把康力龙原始粉末与水混合了一下而已,而康力龙又几乎不溶于水,所以整个注射液就是一瓶水中混着康力龙颗粒的混悬液(这就类似于高剂量120万u长效青霉素注射液),静放一段时间后康力龙颗粒就会沉淀到瓶底。在使用这种注射剂时,需先将注射液反复摇匀成混悬乳白状,方能抽取。注射时,不溶于水的康力龙颗粒很可能会堵塞针头且注射会产生剧痛,所以要选用较大的针头且动作迅速,推针坚决。