生长激素HGH（Growth Hormone）
生长激素简介：
顾名思义，人类生长激素是人类生长过程的重要中介。这种激素由垂体前叶内源性产生，并且在儿童时期以特别高的水平存在。它的生长促进作用很广泛，可以分为三个不同的区域：骨骼，骨骼肌和内脏。它还支持蛋白质，碳水化合物，脂质和矿物质代谢，并可刺激结缔组织的生长。虽然对于早期发育至关重要，但人体生长激素在整个成年期都会分泌。其水平和生物学作用随着年龄的增长而下降，生长激素在整个生命过程中继续支持新陈代谢，肌肉组织生长/维持以及脂肪组织的管理(减少)。生长激素特异性地描述了使用重组DNA技术合成的药物人生长激素。生长激素(rhGH)在生物学上等同于垂体起源的人生长激素(hGH)。在医疗环境中，生长激素用于帮助治疗各种健康状况。特别是在生长激素分泌不足的儿童生长障碍人群中，得到了广泛的运用。虽然通常不能完全治疗，但在青春期生长停止之前，生长激素的使用通常能够显着提高线性生长速率和总体高度。这种药物还可用于出生时体型较小并且在2岁前发育不良儿童的加速生长。其他用途包括短肠综合征的治疗，肾功能不全引起的生长障碍，与HIV感染相关的肌肉萎缩以及成人生长激素缺乏症。
HGH(生长激素)有时也会用于健康的老年男性和女性用于延缓衰老。随着年龄的增长，人体生长激素水平逐渐下降，许多医生认为提高生长激素的水平可以帮助减缓衰老的一些损害。鉴于其对肌肉质量，强度，能量，细胞再生和脂肪减少的有益代谢作用，有许多这种用途的支持者，即使hGH可能不会特别延缓衰老过程。请注意，在美国开出生长激素药物，患者必须有确诊的垂体疾病或儿童GH缺乏病史。根据联邦法律，为任何医疗用途外使用开出生长激素都是非法的，包括抗衰老和健身目的。在临床研究期间，确定了两种使用方法，通过皮下或肌内注射使用，当通过皮下注射使用时，生长激素具有肌肉注射相似但中等水平的生物利用度(75%对63%)。两种途径后的药物代谢速率也非常相似，生长激素分别在皮下和肌内注射后显示半衰期约3.8小时和4.9小时。注射后12小时至18小时通常达到激素基线水平，肌肉注射时间较慢。然而，考虑到IGF-1水平的延迟上升，hGH注射后24小时可以保持升高，人体生长激素的代谢活动将超过其体内的实际水平。尽管两种使用方法都可使药物吸收，但使用皮下给药通常被认为是使用生长激素的最佳方法。
对生长激素活性的具体分析显示具有多种效应的激素，它能够促进骨骼肌的合成代谢，增加细胞的大小和数量(分别称为肥大和增生的过程)。生长激素几乎对身体的所有器官都有促进生长的作用，不包括眼睛和大脑。生长激素对碳水化合物代谢具有致糖尿病作用，这意味着它会导致血糖水平升高(通常与糖尿病相关的过程)。长时间的过度使用生长激素可能诱导2型(胰岛素抵抗)糖尿病的状态。生长激素还促进脂肪组织中的甘油三酯水解，并可减少体内脂肪储存。与此相符往往是血清胆固醇的降低。该药物也会降低钾的含量，磷和钠，可能导致甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸(T3)水平降低。后一种作用标志着甲状腺支持的代谢减少，并且可能干扰生长激素延长治疗的有效性。生长激素具有直接和间接作用。在直接方面，hGH蛋白附着于肌肉，骨骼和脂肪组织中的受体，发送信息以支持合成代谢和脂肪分解(脂肪减少)。生长激素还直接增加肝脏中的葡萄糖合成(糖异生)，并通过阻断其在靶细胞中的活性诱导胰岛素抗性。生长激素的间接作用主要由IGF-1(胰岛素样生长因子)介导，IGF-1在肝脏和几乎所有其他组织中响应生长激素而产生。IGF-1对肌肉和骨骼的合成代谢作用非常明显，IGF水平的升高也间接增加了生长激素的活性。然而，IGF-1也具有与生长激素强烈拮抗的作用。这包括增加脂肪生成(脂肪保留)，增加葡萄糖消耗和减少糖异生。这两种激素的协同和拮抗作用结合起来形成hGH的特征。同样，它们也决定了生长激素给药的效果，包括支持脂解，血糖水平升高和胰岛素敏感性降低。
生长激素在健美运动
生长激素在健美和运动领域被认为是一种有争议的合成代谢和增强性能的药物。争论的主要问题是这种物质带来的潜在利益的确切程度。虽然在消瘦状态下HIV +患者的研究倾向于支持潜在的强合成代谢和抗代谢特性，但缺乏对健康成人和运动员证明这些相同效果的研究。在20世纪80年代，大量的神话围绕着健身界对hGH的讨论，这可能是由于药物的高成本及其名称(“生长激素”)所推动的。它曾被认为是你能买到的最强大的合成代谢物质。今天，重组人生长激素更容易获得并且容易获得。现在，大多数有经验的人都倾向于认为生长激素促进脂肪损失的特性是最明显的。该药物可以支持肌肉生长，力量增加和增加运动表现，但其效果通常比合成代谢/雄激素类固醇的效果更温和。
生长激素产品历史：
用于医学的第一种人生长激素制剂是由人源的垂体提取物制成的。这些现在通常被称为尸体生长激素制剂。从每个尸体可以获得大约1mg的hGH(1天剂量)。人体尸体GH首次成功治疗于1958年报道.并在美国销售到1985年。这些药物推向市场后不久，美国食品和药物管理局在与克罗伊茨费尔特 - 雅各布病(CJD)的发展有关的那一年就禁止使用它们，这是一种高度退化和最终致命的脑部疾病。在许多患者中，在特殊情况下(通常涉及输血或器官植入)，疾病可以从一个人传播到另一个人，并且可能是由感染的尸体提取hGH引起的。CJD的潜伏期非常缓慢，并且在用尸体来源的生长激素治疗后4至30年内被诊断出来。截至2004年的估计，至少有26名在美国接受过尸体GH药物治疗的患者被诊断患有这种疾病。FDA于1985年批准了第一种人类合成生长激素药物。合成产生的纯激素没有生物污染，消除了CJD传播的可能性。批准该药被称为索吗托诺(PROTROPIN)，并基于由Genentech于1979年开发的制造技术。索吗托诺(PROTROPIN)的研发出现替代了尸体提取HGH的治疗隐患，人类合成生长激素药物实际上是hGH蛋白的轻微变体，但显示出与天然激素相同的生物学特性。Protropin最初非常成功，因为它是第一种合成GH产品。然而，到1987年，Kabi Vitrum(瑞典)已经研发出了生产纯合成生长激素的方法，该方法具有内源性生长激素的确切氨基酸序列。此外还发现，somatrem的非自然结构导致患者中抗体反应的发生率高得多，这可降低药物功效。生长激素将被视为一种更可靠的药物，并将在几年内主导全球市场。
生长激素常见产品规格：
生长激素最常见于含有白色冻干粉末的小瓶中，需要在使用前用无菌或抑菌水溶解，生长激素也可用作稳定的预混合溶液(Nutropin AQ)，其在生物学上等同于重组的生长激素。目前市面上还开发出了长效生长激素注射液不过价格略贵，国内常见的生长激素品牌有：赛增，苏安萌等等主流品牌
生长激素结构特征：
生长激素是通过重组DNA技术制造的人生长激素蛋白。它具有191个氨基酸残基，分子量为22,125道尔顿。它的结构与垂体起源的人生长激素相同。
生长激素存储：
冷藏存储
生长激素副作用(一般)：
对生长激素治疗最常见的不良反应是关节疼痛，头痛，流感样症状，外周水肿(储水)和背痛。不太常见的不良反应包括鼻粘膜炎症(鼻炎)，头晕，上呼吸道感染，支气管炎，皮肤麻刺或麻木，触觉敏感性降低，全身水肿，恶心，骨痛，腕管综合症，胸痛，抑郁症，男子女性型乳房，甲状腺功能减退症和失眠症。生长激素的滥用可能导致糖尿病，肢端肥大症(骨骼明显增厚，最明显的是脚，前额，手，下颌和肘部)，以及内脏器官的肥大。由于人类生长激素的生长促进作用，这种药物不应该被患有活动性或复发性癌症的个体使用。
生长激素副作用(葡萄糖耐量降低)：
生长激素可降低对胰岛素的敏感性并提高血糖水平。这可能发生在没有预先存在糖尿病或葡萄糖耐量降低的个体中。
生长激素副作用(注射部位异样)：
生长激素的皮下给药可能导致注射部位发红，发痒或结块。它还可能导致脂肪组织的局部减少，这可能通过在相同注射部位重复给药而复杂化。
生长激素剂量：
生长激素设计用于皮下或肌肉内给药。1毫克的生长激素相当于大约3个国际单位(3 IU)。当用于治疗成人发病的生长激素缺乏症时，该药物通常以每天0.005mg / kg / kg的剂量施用至每天0.01mg / kg。对于约180-220磅的人来说，这相当于每天约1 IU至3 IU。在回顾患者的IGF-1水平和随时间的临床反应后建立长期维持剂量。
当用于肌肉增长或提高运动表现时，生长激素通常以每天1IU至6IU的剂量给药(2-4IU是最常见的)，生长激素与类固醇的使用一样，通常采取周期制，使用时间通常在6周至24周之间。该药物的合成代谢作用不如其脂肪分解(脂肪减少)性质明显，并且通常需要更长的时间和更高的剂量才能表现出来。其他药物通常与生长激素联合使用以引起更强的反应。鉴于生长激素对甲状腺水平的已知作用，与甲状腺药物(通常为T3)联用特别常见，并且可显着增强治疗期间的脂肪减少。胰岛素也常用于生长激素。除了抵消生长激素对葡萄糖耐量的一些影响，胰岛素可以增加受体对IGF-1的敏感性，并降低IGF结合蛋白-1的水平，允许更多的IGF-1活性723(生长激素本身也降低IGF结合蛋白)水平)。724合成代谢/雄激素类固醇通常也与生长激素一起服用，以最大化潜在的肌肉生成效果。合成代谢类固醇还可以通过降低IGF结合蛋白进一步增加游离IGF-1水平。725请注意，生长激素与甲状腺药物和/或胰岛素的叠合需要非常谨慎，因为这些是特别强烈的药物，具有潜在的严重或危及生命的急性副作用。
