氨鲁米特(Cytadren)简介:
氨鲁米特是一种非常强大的常用标记的芳香酶抑制剂(AI),英文名通常称为:Cytadren或Aminoglutethimide,氨鲁米特的作用能力类似于阿那曲唑(Anastrozole)和来曲唑(Letrozole)的芳香化酶抑制能力,但是氨鲁米特实际上总体上要强大得多,因为它的芳香酶抑制能力仅仅是其整体作用的一部分。氨鲁米特也是肾上腺皮质合成的抑制剂,可显着降低体内皮质醇水平。
氨鲁米特(Cytadren)产品历史:
氨鲁米特于1960年由Ciba制造,并以Cytadren作为商品名,最初作为抗惊厥药使用,然而,到1966年,它被用作抗惊厥剂被取消,它主要作为AI治疗乳腺癌,并且由于其皮质醇抑制特性而治疗库欣综合征,直到1967年首次作为AI药物上市。氨鲁米特是市场上最古老的芳香酶抑制剂之一,但是直到今天它仍然是最强大的芳香酶抑制剂之一。
氨鲁米特在运动领域也有一定的知名度,特别是多年来的健美运动,但它在现代很少使用。许多人发现氨鲁米特刺激性过大,虽然它可以产生巨大的效果,同时它对于皮质醇的抑制能力非常之强,在本身使用类固醇对皮质醇的抑制情况下,氨鲁米特可以继续加大对皮质醇的抑制,结合强烈的抗雌激素作用,氨鲁米特可以发挥出超强的效果。但他对于身体的影响因素实在太多。所以大多数健美运动员会喜欢用像阿那曲唑这样的,对于身体影响因素少的抗雌药物,虽然氨鲁米特的使用较少,但是在一些职业选手的cycle当中仍然能够找到他们的存在。
氨鲁米特(Cytadren)功能和特征:
氨鲁米特在抗雌作用上面与其他芳香化酶抑制剂如:阿那曲唑等不同的是,氨鲁米特具有阻止胆固醇转化为孕烯醇酮(一种激素原,是合成黄体酮的重要中间体)的能力,这种转化负责产生皮质醇,以及盐皮质激素,雌激素和雄激素等糖皮质激素。其次,氨鲁米特通过直接抑制芳香酶,阻止睾酮与芳香酶相结合转化为雌激素,这两种作用使得氨鲁米特在功能相差无几芳香化酶抑制剂中独树一旗(我们不一样~不一样)。
氨鲁米特通过抑制糖皮质激素,主要是皮质醇,皮质醇水平的下降,意味着身体的蛋白质合成增强,这将对保护身体免于分解代谢产生强烈的积极影响。这正是氨鲁米特用于治疗库欣综合症的原因,库欣综合症又称皮质醇增多症。使用氨鲁米特的健美运动员会发现身体的合成代谢效应有很强的转变,合成代谢能力大大增加,但这需要一个非常大的剂量才能达到该效果,但是大剂量往往也会引起副作用的出现,或变大。
毫无疑问,氨鲁米特最受欢迎的特性是其芳香酶抑制作用,氨鲁米特能够将体内雌激素水平降低多达92%,同时氨鲁米特对于孕酮也存在抑制作用(孕激素(孕酮)也可以促进雌激素相关的副作用)
氨鲁米特(Cytadren)的作用:
为了以简单且容易理解的方式理解氨鲁米特的作用,我们将氨鲁米特的两个特性分开来讲。
众所周知,皮质醇是健康身体的必需激素,虽然从一个人到另一个人的水平差异很大,但是皮质醇水平过高也是有害的。训练,饮食和整体生活方式以及遗传都会影响皮质醇总水平。通过降低皮质醇水平,可以减少氨基酸的分解,并防止任何分解代谢作用。在强烈训练期间,这是非常有益的,因为强烈的身体运动会增加体内的皮质醇水平。氨鲁米特降低皮质醇的性质,在减脂期节食期间非常有益,艰苦的节食,长期的热量缺乏以及强烈的训练会极大的提高皮质醇水平,随着氨鲁米特的附加效果,在cycle期间氨鲁米特与类固醇联用,强力抑制皮质醇,从而保护你的瘦肌肉质量。
不过,使用氨鲁米特造成的严重皮质醇抑制可能导致肾上腺皮质激素(ACTH)的增加而产生负面影响,这很可能逆转氨鲁米特的作用并使皮质醇的产生恢复到其原始状态(打回原形)。出于这个原因,一些运动员在使用氨鲁米特时同时使用少量氢化可的松,以防止皮质醇总量的消耗和由此导致的ACTH累积。另一种更合适的选择是使用氨鲁米特时用2天停2天,这样可以在达到运动员所要的效果的情况下,还避免皮质醇水平被严重抑制,氨鲁米特通常仅在短时间内使用,例如在健美比赛之前,使身体干度更干。氨鲁米特的大剂量使用会引起运动员身体极大的疲惫和虚弱。
作为一种抗雌激素,氨鲁米特的作用非常强烈。许多合成代谢类固醇的使用相应的会引起雌激素的升高,雌激素水平过高会带来很多副作用,例如男子乳腺发育和储水,身体储水过多还会导致高血压,毫无疑问,氨鲁米特是市场上对雌激素控制最有效的AI药物之一。用于抗雌它不需要和用于皮质醇抑制一样使用很高剂量来实现这一目的。这将有助于运动员,因为运动员不会出现难以忍受的疲惫感; 当然,由于其巨大的抑制性质,仍然会或多或少的给运动员带来一些疲惫感。所以大多数运动员宁愿使用第二代和第三代芳香化酶抑制剂(阿那曲唑,来曲唑,依西美坦),尽管它们的抗雌能力对比氨鲁米特稍弱。氨鲁米特的作用对乳腺癌患者也有用,尤其是绝经后妇女的转移性乳腺癌。然而,由于阿那曲唑和来曲唑的出现以及通过他莫昔芬进行SERM治疗,氨鲁米特很少用于此目的。
氨鲁米特(Cytadren)的副作用:
使用氨鲁米特有几种可能的副作用,并且由于部分副作用原因,它在大部分运动员中不太受欢迎,它可能造成的极度疲劳感足让运动员完全崩溃,氨鲁米特最常见的副作用包括:
疲劳感增加(通常非常极端)
头晕
发热
恶心
皮疹
关节疼痛(高剂量)
高血压(高剂量)
高胆固醇
呕吐
甲状腺功能障碍(高剂量)
失眠
虽然氨鲁米特的一些副作用通常与高剂量有关,但请记住,高剂量可使疲劳感和皮疹更加严重。还可能发生严重的副作用,如黄疸和抑郁,甚至红细胞水平也会发生变化。然而,这种情况一般与高剂量或长期使用相关。氨鲁米特对比其他抗雌药物副作用刺激性太大,虽然还拥有皮质醇抑制作用,但是这一点类固醇也可以做到,至于它的抗雌作用,阿那曲唑,来曲唑这些也可以做到,没有必要让一个抗雌药物把自己搞得每天累死。所以氨鲁米特的使用人群较少,但是虽然副作用刺激性大,氨鲁米特的效果也是仍不可小视的。
氨鲁米特(Cytadren)的使用:
出于皮质醇抑制或治疗库欣综合征的目的,每天1,000mg的剂量是常见的,并且有时每天接近2,000mg。同时伴随20-30mg氢化可的松以避免ACTH的增加。对于使用氨鲁米特用于此目的的运动员,虽然该方案可行,但最好还是按照上文我说的用2停2的使用方法,这样不需要额外的使用氢化可的松,氨鲁米特通常在短期内使用,短期内每天使用是最有效的,例如在比赛前十天连续使用,当用于抗雌目的时,通常剂量为每隔一天125mg-250mg的剂量。有些人可能需要每日服用,但只应该短时间内这样使用。