雷洛昔芬简介：
雷洛昔芬是苯并噻吩家族的第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM)，英文名称为：Raloxifene，雷洛昔芬与他莫昔芬的效果相似，在一些组织中表现出雌激素受体拮抗剂(阻断)特性，而在其它组织中则作为雌激素受体激动剂(激活剂)。这两种药物之间的主要变化点是它们的组织选择性。雷洛昔芬是乳腺和子宫组织中的强抗雌激素，但它与他莫昔芬不同的是，雷洛昔芬可以激活骨骼中的雌激素。这使其能够保护骨密度，模仿内源性雌二醇的有益作用，这点与他莫昔芬完全不同，他莫昔芬在乳房和骨骼中均具有抗雌激素作用，也就是说他莫昔芬会影响骨骼中的雌激素，而雷洛昔芬不会，雷洛昔芬被FDA批准用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症，它还被用于其他几种潜在的用途，包括治疗和预防心血管疾病，乳腺癌，男子乳腺发育，前列腺癌，肢端肥大症和子宫癌。
作为一种抗雌激素药物，雷洛昔芬在健美界被使用来对抗由类固醇使用引起的雌激素副作用，在对抗由于雌激素引起的男子乳腺发育方面，雷洛昔芬的效果比他莫昔芬更强。这在2004年7月的“Journal of Pediatrics”(美国的一个专注于儿科的医学杂志)上进行了研究，该研究着眼于雷洛昔芬和他莫昔芬这两种药物在青春期持续性的男性乳房发育症治疗中的比较。调查涉及38名患者，平均年龄为15岁，患有男子女性型乳房2年多一点。用两种药物分别治疗3到9个月，结果非常明显，治疗成功率非常高(雷洛昔芬为91%，他莫昔芬为86%)。
和他莫昔芬的特性相同，雷洛昔芬对于男性睾酮的分泌也具有一定的刺激性，我们在一组年龄较大的男性(年龄60-70岁)的研究中看到了这种效应，其中每日120mg的雷洛昔芬能够使血清和生物可利用(未结合的)睾酮增加20%，在睾酮生成刺激方面。虽然他的表现数据并不太显著，但是由于它与他莫昔芬相同的特质(具备抗雌作用，且不像芳香化酶抑制剂阿那曲唑，来曲唑那样影响血脂)。因此，雷洛昔芬也会被安排作为类固醇停药后在PCT期间作为HCG注射的辅助剂使用，上述同样的研究还表明雷洛昔芬对血脂具有部分有益雌激素作用，表现出有胆固醇值(总胆固醇，LDL和HDL)降低的趋势。
对雌激素的抑制作用也有一些负面影响，首先，众所周知雌激素对于IGF-1是一种相当有益的激素，在患有GH分泌过多的肢端肥大症患者的研究中，每天两次60mg雷洛昔芬能够可靠地抑制IGF-1水平平均16%，不光是雷洛昔芬，所有的抗雌药物都会对身体的IGF-1水平造成影响，所以说，小抗怡情，大抗伤身啊，雌激素还可以在某些组织中增加雄激素受体浓度，从而间接提升合成代谢作用，并且雌激素会增强参与利用葡萄糖进行组织生长和修复的酶，在中等偏低剂量，可芳香化类固醇选用较少的情况下，能不用抗雌就不用，当用于雌激素副作用预防，雌激素水平控制时，抗雌药物会影响到类固醇的总合成代谢效力，也就是说抗雌药物会影响到你的效果。
雷洛昔芬产品历史：
雷洛昔芬由Eli Lilly&Company(美国礼来公司)研发，并于1997年批准在美国销售。由于其增加骨密度的能力，其最初用于骨质疏松症治疗。2007年，FDA扩大了该药物的指定用途批准用于两类人群包括：患有骨质疏松症的绝经后妇女和患有浸润性乳腺癌高风险的绝经后妇女。如今，雷洛昔芬在临床医学中是一种相当受欢迎的药物，并且已在50多个国家批准销售，Eli Lilly&Company的Evista品牌主导全球市场，在其他国家也有其他品牌，包括Ketidin，Oseofem和Raxeto(阿根廷)，Bonmax，Estroact和Ralista(印度)以及Optruma(西班牙，法国，意大利) 。
雷洛昔芬常见规格：
雷洛昔芬最常见为60mg一粒的片剂或胶囊。
雷洛昔芬被归类为选择性雌激素受体调节剂，具有激动剂和拮抗剂特性。它的化学名称为：6-Hydroxy-2-(p-hydroxyphenyl)benzo
[b]thien-3-yl-p-(2-piperidinoethoxy)phenyl ketone hydrochloride.
雷洛昔芬处方警告(中风)：
FDA要求Evista(雷洛昔芬)的处方信息中出现以下警告：“警告：中风引起的静脉血栓栓塞和死亡的风险增加。研究表明Evista会引起深静脉血栓形成和肺栓塞的风险增加，有活动性或有静脉血栓栓塞史的女性不应服用Evista，在有冠状动脉心脏病病史的绝经后妇女或主要冠状动脉事件风险增加的试验中，卒中死亡风险增加。
雷洛昔芬副作用：
使用雷洛昔芬相关的常见副作用包括潮热/潮红，头痛，不适，虚弱，痉挛，水肿，出汗，抑郁，体重增加和胃肠紊乱，例如恶心，呕吐，消化不良和腹泻。不太常见的副作用包括乳房疼痛，阴道出血，血栓性静脉炎(与血凝块相关的静脉炎症)和视觉障碍。在极少数情况下，雷洛昔芬的使用与卒中，动脉狭窄(短暂性脑缺血发作)，肺栓塞，深静脉血栓形成，白细胞或血小板计数低，上消化道出血或溃疡有关，抗雌激素可能会伤害发育中的胎儿，绝不应该在怀孕期间使用。
雷洛昔芬的使用：
雷洛昔芬被FDA批准用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症，降低患有骨质疏松症的绝经后妇女患浸润性乳腺癌的风险，并降低浸润性乳腺癌高风险绝经后妇女患浸润性乳腺癌的风险。推荐剂量是每天一次使用一次一片(60mg)，雷洛昔芬的服用不受进食影响。当用作抗雌激素药物时，男性运动员和健美运动员通常每天使用30mg至60mg(1-2片/粒)。
